Pour obtenir une description plus détaillée, veuillez consulter la fiche technique intitulée « The Case for Allosteramers - Peptides as Drug Candidates ».

Même si les médicaments à base de peptides existent depuis plus de 30 ans, leur administration par voie orale reste un domaine largement inexploré. La technologie d'Allostera permet de développer de petits peptides (<12 acides aminés de type D) ou de composés qui les empêchent d'être dégradés par les protéases de l'estomac ou autres enzymes dans l'organisme. Il semblerait que les petits peptides dotés de certaines caractéristiques spéciales présenteraient une biodisponibilité orale difficilement atteignable par les protéines plus larges. Cette propriété est attribuable au phénomène de "transport paracellulaire" dans le tube digestif.

Transport paracellulaire dans l'intestin

Les AllostéramèresMC sont des molécules hydrophiles (solubles dans l'eau) à l'abri de la dégradation, donc idéalement conçues pour être absorbées dans l'intestin par transport paracellulaire. Alors que la plupart du temps les recherches sont axées sur l'absorption de médicaments hydrophobes (insolubles dans l'eau) directement dans l'intestin par le biais des parois intestinales (transport transcellulaire), le transport paracellulaire exploite plutôt l'aspect « semi-perméable » de l'intestin. Les cellules des parois intestinales sont reliées par des protéines particulières formant des canaux par lesquels transitent les molécules solubles. Même si ces canaux sont baptisés « jonctions serrées », ils sont loin d'être impénétrables à certaines molécules suffisamment petites et flexibles pour y circuler.

Les AllostéramèresMC exploitent le transport paracellulaire

La société a démontré que certains AllostéramèresMC ont des propriétés intrinsèques qui leur permettent de traverser ces jonctions serrées. Puisque les AllostéramèresMC sont très puissants, il suffit d'administrer une faible dose pour obtenir une posologie orale adéquate. Ainsi, les AllostéramèresMC représentent une nouvelle classe de médicament qui, à l'instar des anticorps monoclonaux, est à la fois puissante et spécifique, mais présente également la biodisponibilité orale propre aux petites molécules.

De plus, la plateforme Module X d'Allostera est la première technologie qui permet de faire de criblage de plusieurs petits peptides D actifs agissant sur la même cible et de les choisir en fonction de leur biodisponibilité orale intrinsèque.